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大黄是多种蓼科大黄属的多年生草本，又名将军、黄良、火参、肤如等。大黄含有蒽类衍生物、苷类化合物、鞣质类、有机酸类、挥发油类等。蒽醌类衍生物中的大黄素是被证实具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗菌、抗炎和抑制免疫。最近的研究表明大黄素可能是一种潜在的药物，用于治疗一些顽固疾病，如糖尿病肾病、动脉粥样硬化和肿瘤。

糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病，主要分成四大类，即I型糖尿病、II型糖尿病、其他特殊类型和妊娠期糖尿病。在传统中医学里糖尿病属于“消渴”的范畴，近年来中医学及中药学对糖尿病的病因、病机辨证分型论治取得较大的进展。特别是一些中药功效已得到学界的认可，那么本篇我们就来介绍下传统中药大黄与II型糖尿病有什么关联呢？

据《英国药理学杂志》（British Journal of Pharmacology）报道，中国科学院上海药物研究所冷颖教授研究组对小鼠进行中草药治疗糖尿病的实验，结果发现从中药大黄和虎杖中提取出的大黄素（Emodin）可以降低肥胖小鼠的血糖和血清胰岛素含量，从而降低它们患II型糖尿病的风险。

v 研究背景和目的

因糖皮质激素对靶组织的作用由11β-羟基类固醇脱氢酶 1(11β-HSD1)以组织特异性的方式调节。11β-HSD1是治疗2型糖尿病和代谢综合征的一个有吸引力的靶点。虽然大黄素对糖尿病血脂异常大鼠有降血糖、降脂作用的报道，但大黄素对代谢异常，特别是胰岛素抵抗及其分子机制的影响尚未深入研究。本文旨在研究大黄素对饮食诱导肥胖(DIO)小鼠11β-HSD1的影响及其改善代谢紊乱的能力。

v 实验方法

SPA（Scintillation proximity assay）法测定大黄素对重组人及小鼠11β-HSD1的抑制作用。研究大黄素抑制强的松或地塞米松诱导的胰岛素抵抗的能力，并观察其对DIO小鼠代谢的影响

v 实验结果

(1) 大黄素对人11β-HSD1和小鼠11β-HSD1是一种有效的选择性抑制剂，IC₅₀分别为186和86 nM。

Table 1: 蒽醌类化合物(大黄素，芦荟大黄素等）对11β-HSD1和2的体外抑制结果

(2) 单次口服大黄素显著抑制小鼠肝脏和脂肪11β-HSD1活性。

Fig 1: 口服不同浓度大黄素可抑制小鼠11b-HSD1活性对比

(3) 大黄素可逆转强的松诱导的小鼠胰岛素抵抗，但对地塞米松诱导的小鼠胰岛素抵抗无影响，证实其对体内11β-HSD1有抑制作用。

Fig 2: 大黄素拮抗糖皮质激素引起的小鼠胰岛素抵抗对比结果

(4) 在DIO小鼠中，口服大黄素可以改善胰岛素敏感性和脂质代谢，降低血糖、肝蛋白酶和葡萄糖-6-磷酸酶mRNA。

Fig 3: 大黄素降低DIO小鼠的血脂对比结果

v 研究主要结论和启示

本研究证实了大黄素作为11β-HSD1的有效选择性抑制剂的新应用，通过对小鼠注射大黄素以抑制11β-HSD的作用，从而抑制糖皮质激素的作用，减轻小鼠胰岛素抵抗症状的效果。

该研究成果一方面增加了大家对11β-HSD1在吸收饮食中糖分的过程中所起的特殊作用的关注。一般认为当食物中的糖分进入人体的血液中时，人体就会释放胰岛素来清除血液中过多的糖分。糖皮质激素会抑制胰岛素起作用从而导致糖尿病的发生，而11β-羟类固醇脱氢酶可增强糖皮质激素作用，从而使患者的血糖变得更高。另一方面也突出了大黄素及其类似物作为治疗代谢综合征或II型糖尿病的一类新化合物的潜在价值。冷颖教授表示他们下一步是通过临床试验进一步确认其作用并寻找与大黄素相似作用的其他新化学成分，从中选出适合制成新药的有效成分。

听上去是不是对大黄充满了期待？想不到一味普普通通的中药材能够为糖尿病治疗贡献新力量。打破了人们对于大黄常规药效的定义，让我们对中药材的前景充满信心。云克隆是以分子生物学与免疫学研究和实验发展为主的高新技术企业集团，以提供生命科学科研用检测试剂为主，75%以上的服务对象位于欧美国家。中医药是中华文明的瑰宝，作为中国主导的国际性公司，面向世界推广中医药文化，我们责无旁贷。云克隆现有大黄素以及糖尿病研究相关产品供应全球市场，我们希望能够助力传统中医学的科研人员让越来越多的中药为世界人民造福！

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